Co to jest tylsiparatyd?

Tirzepatid w proszku jest stosowanym raz w tygodniu podwójnym agonistą receptora peptydu insulinotropowego zależnego od glukozy (GIP, znanego również jako peptyd hamujący działanie żołądka) i receptora peptydu glukagonopodobnego-1 (GLP-1). Zarówno GIP, jak i GLP-1 są hormonami wydzielanymi w jelitach i mogą sprzyjać wydzielaniu insuliny. Tyrzepatid łączy w sobie dwa efekty insulinotropowe w jedną cząsteczkę i stanowi nową klasę leków stosowanych w leczeniu cukrzycy typu 2.
Tyrzepatid jest agonistą podwójnego receptora GIP/GLP-1 z okresem półtrwania wynoszącym około 5 dni i można go podawać raz w tygodniu. Badanie SURPASS wykazało, że tylsiparatyd zapewniał klinicznie znaczącą poprawę kontroli glikemii i utraty masy ciała, przy korzystnym profilu bezpieczeństwa.
Na tej podstawie najnowsze oświadczenie konsensusu wydane przez Amerykańskie Stowarzyszenie Diabetologiczne i Europejskie Stowarzyszenie Badań nad Cukrzycą klasyfikuje tylsiparatyd jako najskuteczniejszą metodę leczenia kontroli poziomu cukru we krwi i utraty masy ciała.
Tyrzepatid jest pierwszym agonistą receptora o podwójnym peptydzie insulinotropowym (GIP) zależnym od glukozy i peptydzie glukagonopodobnym-1 (GLP-1). Tyrzepatid podaje się raz w tygodniu we wstrzyknięciu podskórnym, a dawkę można dostosować w zależności od tolerancji. Według serii badań SURPASS najwyższa dawka 15 mg może znacznie dodatkowo obniżyć bezwzględną wartość HbA1C o 1,6% w porównaniu z placebo. Oprócz działania hipoglikemizującego, badanie SURMOUNT-1 z udziałem otyłych pacjentów bez cukrzycy wykazało, że tyrzepatid w najwyższej dawce 15 mg może znacznie zmniejszyć masę ciała pacjenta, średnio o 22,5% (24 kg). Jest to obecnie jedyny lek na odchudzanie, który pozwala na redukcję masy ciała o ponad 20%. .

Tirzepatide Powder

Tirzepatide

Tirzepatide Powder

Dlaczego leki hipoglikemizujące mogą również pomóc w utracie wagi?

Pierwszą rzeczą, którą należy zrozumieć, jest to, że nie wszystkie leki przeciwcukrzycowe mogą pomóc w utracie wagi. Metformina, lek pierwszego wyboru w leczeniu cukrzycy typu 2 na całym świecie, rzeczywiście powoduje umiarkowaną utratę masy ciała, ale istnieje również wiele leków przeciwcukrzycowych, które powodują przyrost masy ciała.

Tyrsiparatyd poprawia kontrolę glikemii poprzez aktywację receptorów GLP-1 i GIP. Peptyd glukagonopodobny-1 (GLP-1) i zależny od glukozy polipeptyd insulinotropowy (GIP) to hormony biorące udział w kontroli poziomu cukru we krwi. Głównym efektem GLP-1 jest tłumienie apetytu poprzez regulację wydzielania insuliny i opóźnianie opróżniania żołądka. Peptyd hamujący żołądek GIP hamuje głównie wydzielanie kwasu żołądkowego i motorykę żołądka, a także ma pewien wpływ na ochronę wysp trzustkowych i regulację wydzielania insuliny. Dlatego też, mówiąc najprościej, lek ten po przedostaniu się do organizmu człowieka wykazuje podwójne działanie tłumiące apetyt.

Sądząc po niedawno ujawnionych danych, tylsiparatyd wykazuje najbardziej znaczący efekt odchudzający w historii i jest jednocześnie pierwszym lekiem, w którym średni efekt utraty masy ciała przekracza 20% masy ciała. W badaniu klinicznym III fazy, po 72 tygodniach stosowania tylsiparatydu, średni odsetek utraty masy ciała u pacjentów w grupach otrzymujących małą dawkę (5 mg), średnią dawkę (10 mg) i dużą dawkę (15 mg) wynosił 15%, 19,5% i 20,9%, odpowiednio. w porównaniu z 3,1% w grupie placebo. W grupach otrzymujących średnią i dużą dawkę odpowiednio u 50,1% i 56,7% nastąpiła utrata masy ciała o ponad 20%. Jednocześnie profil bezpieczeństwa kilku grup dawkowych był bardzo dobry, a częstość występowania działań niepożądanych porównywalna z grupą placebo.

Eksperymenty dotyczące utraty wagi

Test SURMOUNT-1
Do badania SURMOUNT-1 włączono 2539 dorosłych, którzy nie chorowali na cukrzycę typu 2, byli otyli lub z nadwagą i mieli co najmniej 1 chorobę współistniejącą. Średnia wyjściowa masa ciała wynosiła 104,8 kg, a średnie BMI 38 kg/m2. Pacjentów przydzielono losowo w stosunku 1:1:1:1 do grupy otrzymującej Zepbound w dawce 5 mg, 10 mg, 15 mg lub placebo w postaci wstrzyknięć podskórnych raz w tygodniu przez 72 tygodnie. Pierwszorzędowymi punktami końcowymi były procentowa zmiana masy ciała w stosunku do wartości wyjściowych oraz odsetek pacjentów, którzy stracili co najmniej 5% masy ciała po 72 tygodniach. W badaniu SURMOUNT-1 stosowanie leku Zepbound wiązało się z następującą utratą masy ciała w 72. tygodniu w porównaniu z placebo:
①Średnia utrata masy ciała: 15% (5 mg), 19,5% (10 mg), 20,9% (15 mg) VS 3,1% (placebo).
②Odsetek pacjentów, którzy stracili co najmniej 5% masy ciała: 85,1% (5 mg), 88,9% (10 mg), 90,9% (15 mg) VS 34,5% (placebo).

Tirzepatide Powder

Test SURMOUNT-2
W badaniu SURMOUNT-2 wzięło udział 938 dorosłych chorych na cukrzycę typu 2, którzy mieli otyłość lub nadwagę. Średnia wyjściowa masa ciała wynosiła 100,7 kg, a średnie BMI 36,1 kg/m2. Pacjenci zostali losowo przydzieleni w stosunku 1:1:1 do grupy otrzymującej Zepbound w dawce 10 mg, 15 mg lub placebo w postaci wstrzyknięć podskórnych raz w tygodniu przez 72 tygodnie. Pierwszorzędowymi punktami końcowymi były procentowa zmiana masy ciała w stosunku do wartości wyjściowych oraz odsetek pacjentów, którzy stracili co najmniej 5% masy ciała po 72 tygodniach. Wyniki wykazały, że po 72 tygodniach leczenia Tirzepatide (10 mg i 15 mg) spowodował większą utratę masy ciała niż placebo. W badaniu osiągnięto równorzędny pierwszorzędowy punkt końcowy i wszystkie kluczowe drugorzędowe punkty końcowe w porównaniu z placebo. W porównaniu z placebo (3,3%, 3,2 kg) pacjenci w grupie 10 mg stracili średnio 13,4% (13,5 kg), a pacjenci w grupie 15 mg stracili średnio 15,7% (15,6 kg).

Tirzepatide Powder

Ponadto 81,6% (10 mg) i 86,4% (15 mg) osób przyjmujących tylsiparatyd straciło co najmniej 5% masy ciała (kolejny równorzędny pierwszorzędowy punkt końcowy) w porównaniu z 30,5% osób przyjmujących placebo . Zredukowany.

Tirzepatide

Dane eksperymentalne dotyczące obniżania poziomu cukru we krwi

Wyniki badania SURPASS-AP-Combo pokazują, że cotygodniowe stosowanie tylsiparatydu może znacząco poprawić kontrolę poziomu cukru we krwi u pacjentów z cukrzycą typu 2 (T2D), u których poziom cukru we krwi jest nadal słabo kontrolowany za pomocą metforminy i jest dobrze tolerowany.

Jedną z głównych zalet tego badania jest to, że większość włączonych pacjentów pochodzi z Chin, wielkość próby jest duża, wskaźnik ukończenia badania jest wysoki, a dostarczone dane są bardzo kompletne. Dlatego wyniki testu mają dużą możliwość uogólnienia na praktykę kliniczną w moim kraju.

W badaniu przesiewowym uczestniczyli pacjenci z T2D (w wieku co najmniej 18 lat), którzy nie byli leczeni insuliną w 66 szpitalach w Chinach, Korei Południowej, Australii i Indiach. Ostatecznie do badania włączono 917 pacjentów (763 z nich pochodziło z Chin) w stosunku 1:1: Losowo przydzielono do 4 grup w stosunku 1:1:

Tyrsiparatyd 5 mg tygodniowo (n=230);
tylsiparatyd 10 mg tygodniowo (n=228);
tylsiparatyd 15 mg tygodniowo (n=229);
Grupa dziennej insuliny glargine (n=230).

Pierwszorzędowym punktem końcowym badania była średnia zmiana HbA1c na poziomie równoważności.

Wyniki badania wykazały, że od wartości początkowej do 40. tygodnia u pacjentów przyjmujących tylsiparatyd zaobserwowano lepsze średnie zmniejszenie (se) wartości HbA1c metodą najmniejszych kwadratów w porównaniu z pacjentami przyjmującymi insulinę glargine, niezależnie od dawki.

Tirzepatide Powder

Trend spadkowy HbA1c w każdej grupie pacjentów w różnych punktach czasowych

W porównaniu z grupą leczoną insuliną glargine, odsetek pacjentów w grupach otrzymujących tylsiparatyd w dawce 5 mg, 10 mg i 15 mg osiągnął HbA1c < 7,0% w 40. tygodniu był wyższy i wyniósł 75,4% odpowiednio, 86,0% i 84,4%.

Tirzepatide

Odsetek pacjentów osiągających HbA1c<7.0%, ≤6.5%, <5.7% goals at 40 weeks

W 40. tygodniu u pacjentów we wszystkich grupach dawek tylsiparatydu wykazano znaczną utratę masy ciała, a większy odsetek pacjentów we wszystkich grupach dawek tylsiparatydu osiągnął zamierzone cele w zakresie utraty masy ciała w porównaniu z pacjentami w grupie insuliny glargine. .

Tirzepatide Powder

Odsetek pacjentów osiągających docelową utratę masy ciała po 40 tygodniach

W badaniu zauważono, że częstymi działaniami niepożądanymi tylsiparatydu były łagodna do umiarkowanej utrata apetytu, biegunka i nudności, bez doniesień o ciężkiej hipoglikemii.

Ogólnie rzecz biorąc, badanie SURPASS-AP-Combo jest spójne z wynikami zgłoszonymi w poprzednich badaniach serii SURPASS, potwierdzając skuteczność i bezpieczeństwo cyparatydu w populacji chorych na T2D w regionie Azji i Pacyfiku, głównie pacjentów chińskich.
Tylsiparatyd nie tylko wykazuje lepsze działanie obniżające HbA1c w porównaniu z insuliną glargine, ale jest ogólnie dobrze tolerowany, może także poprawiać wrażliwość na insulinę i wspomagać działanie przeciwhiperglikemiczne.

Wprowadzenie do firmy i uzyskane certyfikaty

YTBIO dostarcza głównie proszek Alpha Arbutin itp. ProfesjonalnyTyrzepatid w proszkudostawcy. Firma powstała w 2014 roku i posiada wieloletnie doświadczenie w obszarze badań i rozwoju oraz produkcji. Angażujemy się w badania i rozwój, produkcję i sprzedaż surowców dla branży zdrowotnej w XXI wieku. Uzyskane dotychczas certyfikaty obejmują ISO9001, ISO22000, HALAL, KOSHER, HACCP, FDA itp. Zawsze utrzymujemy najwyższe wymagania dotyczące jakości produktów.

certificate

Nasze opakowanie

Nasza metoda pakowania to worki 1 kg/aluminiowe, 25 kg/bęben

W przypadku niektórych produktów, które wymagają specjalnego opakowania na czas transportu, wykonamy opakowanie delikatniejsze. Na przykład siatkówka musi być przechowywana w temperaturze -20, dlatego podczas transportu wybieramy transport w łańcuchu chłodniczym; deoksyarbutyna zmieni kolor podczas transportu, dlatego pakujemy próżniowo dezoksyarbutynę

Packing & shipping

Nasz zespół

Nasz zespół jest profesjonalny, a nasz zespół biznesowy przeszedł rygorystyczne i profesjonalne szkolenie produktowe. Aby zapewnić naszym klientom dobre doświadczenia ze współpracy i terminową odpowiedź na wszystkie pytania powstałe w trakcie procesu współpracy.

Team