Czym jest kwas glicyretynowy?
Lukrecja jest powszechnym produktem leczniczym i spożywczym. Ekstrakt z lukrecji jest szeroko stosowany w cukierkach i konserwach jako naturalny słodzik. Słodki smak lukrecji pochodzi z kwasu glicyryzynowego i kwasu glicyryzynowego. Pierwszy z nich jest rodzajem saponiny triterpenoidowej, stanowiącej około 4% do 5% suchej masy korzenia lukrecji, a jego słodycz jest 50 razy większa od słodyczy sacharozy. Kwas glicyryzynowy powstaje w wyniku hydrolizy łańcucha kwasu cukrowego kwasu glicyryzynowego i jest 250 razy słodszy od sacharozy. Kwas glicyryzynowy ma również działanie przeciwwirusowe i może hamować infekcję wirusów wywołujących raka, takich jak wirus zapalenia wątroby, wirus Epsteina-Barr i HIV.
Działanie farmakologiczne kwasu glicyretynowego.
Działanie przeciwzapalne i przeciwimmunologiczne
Kwas glicyretynowy ma działanie przeciwzapalne, podobnie jak fenylobutazon lub hydrokortyzon. Kwas glicyretynowy ma działanie hamujące na ziarniniaki waty, obrzęk stóp spowodowany formaldehydem i podskórne zapalenie ziarniniakowe u szczurów. Jego działanie przeciwzapalne stanowi około 1/10 działania kortyzonu lub hydrokortyzonu. Kwas glicyretynowy może hamować doświadczalne zapalenie stawów u szczurów wywołane karagenem i może hamować reakcje alergiczne u świnek morskich wywołane surowicą końską lub białkiem jaja w różnym stopniu. Jego działanie przeciwzapalne i przeciwalergiczne może być związane z hamowaniem przepuszczalności naczyń włosowatych, lekami przeciwhistaminowymi lub zmniejszoną reakcją komórek na bodźce.
Kwas glicyretynowy ma działanie hamujące na wiele ostrych stanów zapalnych. Jego działanie przeciwzapalne nie zależy od układu przysadkowo-nadnerczowego, ale jest związane z hamowaniem produkcji PgE2 w tkankach zapalnych i antagonizowaniem mediatorów zapalnych, histaminy i serotoniny. Glicyretynian sodu może hamować produkcję malondialdehydu, produktu degradacji endoperoksydu Pg, w zapalonych stopach myszy ze stanem zapalnym wywołanym białkiem. Efekt ten może być antagonizowany przez egzogenny kwas arachidonowy. Glicyretynian sodu wzmacnia również niespecyficzną komórkową funkcję odpornościową organizmu. 18- Kwas glicyretynowy ma działanie immunomodulujące na ostrą chorobę posurowiczą u królików. Pięćdziesiąt królików podzielono losowo na grupy eksperymentalne i grupy kontrolne, a albuminę surowicy bydlęcej (BSA) zastosowano jako antygen w celu stworzenia przejściowego modelu ostrej choroby posurowiczej u królików. Kwas glicyretynowy 18- rozpuszczono w oliwie z oliwek (150 mg/ml), a zwierzętom z grupy eksperymentalnej wstrzyknięto domięśniowo 200 mg/kg kwasu glicyretynowego 18- w dniach 3, 5, 7 i 9 po wstrzyknięciu BSA. Grupa kontrolna otrzymała domięśniową iniekcję oliwy z oliwek. Wyniki Przeciwciała anty-BSA-1gg w surowicy zwierząt z grupy kontrolnej i grupy eksperymentalnej wykryto 6. dnia po immunizacji BSA, osiągając szczyt 12. dnia, a grupa eksperymentalna była istotnie wyższa niż grupa kontrolna. Specyficzne kompleksy BSA-anty-BSA w krążeniu zwierząt z obu grup były zwiększone w porównaniu z tymi sprzed immunizacji i istniała istotna różnica, ale nie było statystycznej różnicy między obiema grupami. Wartość dopełniacza we krwi była istotnie wyższa w grupie eksperymentalnej niż w grupie kontrolnej. Kwas glicyretynowy 18- nie miał wpływu na tworzenie się CIC.
Wpływ na układ trawienny
Kwas glicyretynowy może zmniejszyć stężenie bilirubiny we krwi i zwiększyć wydalanie bilirubiny z moczem u królików i szczurów z podwiązaniem przewodu żółciowego wspólnego. Efekt ten jest silniejszy niż glukuronolaktonu lub metioniny. Ma dobry efekt przeciwwrzodowy u szczurów z podwiązanym odźwiernikiem. Jego indeks terapeutyczny jest wysoki.
Działanie przeciwkaszlowe i wykrztuśne
Sól cholinowa kwasu glicyretynowego ma znaczący efekt przeciwkaszlowy na kaszel wywołany stymulacją chemiczną (wdychanie amoniaku) i stymulacją elektryczną nerwu krtaniowego górnego u kotów. Dlatego uważa się, że jej efekt przeciwkaszlowy jest związany z ośrodkowym układem nerwowym.
Działanie antydiuretyczne
Kwas glicyretynowy i jego sole mają znaczące działanie antydiuretyczne. Może zwiększać wchłanianie zwrotne sodu i chlorku przez kanaliki nerkowe i wykazywać działanie antydiuretyczne; jego sposób działania różni się od sposobu działania deoksykortykosteronu, co może wynikać z jego bezpośredniego wpływu na kanaliki nerkowe.
Wpływ na funkcję słuchową ucha wewnętrznego
Badania wykorzystujące metody elektrofizjologii słuchowej wykazały, że po domięśniowym wstrzyknięciu 100 mg/kg kwasu glicyretynowego śwince morskiej próg reakcji potencjału czynnościowego nerwu słuchowego świnki morskiej ulega obniżeniu, co wskazuje, że kwas glicyretynowy ma wpływ na poprawę funkcji słuchowych ucha wewnętrznego świnki morskiej.
Hamowanie acetylocholinoesterazy
Gdy kwas glicyretynowy jest stosowany w stężeniu 4×10\-2mg/ml. Ma on znaczący efekt hamujący na acetylocholinoesterazę, który jest wzmacniany wraz ze wzrostem stężenia leku w tym zakresie dawek. Stężenie leku przy 50% szybkości hamowania wynosi 21,8±1,1 mg/l. Hamujący wpływ kwasu glicyretynowego na acetylocholinoesterazę jest mieszanym typem kompetycyjno-niekompetycyjnym i ma podobne efekty hamujące do neostygminy.
Efekt wymiatania wolnych rodników tlenowych
-kwas glicyretynowy 0.3mmol/L ma znaczący efekt wychwytywania wolnych rodników tlenowych uwalnianych przez ludzkie leukocyty polimorfonuklearne (PMN), ale nie ma wpływu na zużycie tlenu przez PMN. 18- Kwas glicyretynowy ma oczywisty efekt wychwytywania O-2 i -OH wytwarzanych w układach roztworów wodnych. 30mol/L ma znaczący efekt hamujący na chemiluminescencję wytwarzaną przez PMN. Wyniki potwierdziły, że 18- kwas glicyretynowy może bezpośrednio wychwytywać wolne rodniki tlenowe.
Metoda otrzymywania kwasu glicyretynowego
Otrzymuje się go przez hydrolizę kwasu glicyryzynowego wyekstrahowanego z kłącza rośliny strączkowej Glycyrrhizauralen-sisfisch i wytworzenie soli amonowej. Korzenie i kłącza lukrecji zawierają głównie glicyryzyninę, która jest solą potasową i wapniową kwasu glicyryzynowego (Glycyrrhiz-icacid) i jest słodkim składnikiem lukrecji. Jest około 50 razy słodsza od sacharozy. Dodaj wodę do rozdrobnionego lukrecji, podgrzej ją, nieprzerwanie ekstrahuj ją w przeciwprądzie, oddziel i usuń zanieczyszczenia z pozostałości trawy i uzyskaj wodny roztwór. Odparuj, zagęść i dodaj kwas siarkowy pH 2-3 mieszając. Pozostaw do opadnięcia i usuń supernatant. Osad przemywa się wodą w celu usunięcia rodników siarczanowych, podgrzewa i zagęszcza, a następnie gotuje w celu wytworzenia pasty kwasu glicyryzynowego. Zmiażdż pastę kwasu glicyryzynowego i ekstrahuj ją 2-3 razy 95% etanolem przez 3 godziny za każdym razem, aby uzyskać roztwór etanolu. Po filtracji mieszano amoniak do pH 7-7.5. Ponownie filtruj, aby uzyskać surową sól glicyryzynianową triamonową, którą rafinowano lodowatym kwasem octowym, aby uzyskać beżową sól glicyryzynianową monoamonową. Dodaj sól monoamonową kwasu glicyryzynowego do 5% wodnego roztworu kwasu siarkowego, wymieszaj i ogrzej do prawie wrzenia, ogrzewaj w temperaturze wrzenia i hydrolizuj przez 15 godzin, przefiltruj i przemyj wodą, aby uzyskać surowy kwas glicyryzynowy. Po rekrystalizacji i odbarwieniu uzyskuje się kwas szczawiowy zasadowy o zawartości ponad 92%. W oparciu o lukrecję całkowita wydajność wynosi około 0,5%.
Jeśli chcesz dowiedzieć się więcej, skontaktuj się z namisales@sxytbio.com,Kliknij tutaj, aby skontaktować się z nami online
