Czym jest kemferol?
Kemferol to naturalny związek flawonoidowy, który jest substancją fitogeniczną występującą w herbacie, brokułach, ostróżce, oczaru wirginijskim, grejpfrutach, brukselce, jabłkach i innych roślinach. Kemferol to żółty kryształ o temperaturze topnienia 276-278 stopnia. Jest słabo rozpuszczalny w wodzie i rozpuszczalny w gorącej mieszance etanolu i eteru.
Kemferolkorzyść
1. Przeciwzakażeniowe i przeciwzapalne
Badania wykazały, że kemferol ma dobrą aktywność przeciwbakteryjną i jest również skuteczny przeciwko gronkowcowi złocistemu opornemu na metycylinę (MRSA). Metoda krążka K-Br pokazuje, że stężenie 50 mg/tabletkę może spowodować, że strefa hamowania MRSA osiągnie 8,5 mm, co również ma dobrą aktywność przeciwbakteryjną przeciwko Vibrio cholerae i Enterococcus faecalis. Pod względem działania przeciwwirusowego kemferol może wykazywać hamowanie zależne od stężenia przy stężeniach nietoksycznych dla cytostatyków.
2. Zapobieganie i leczenie cukrzycy
Miażdżyca (AS) jest przewlekłą chorobą zapalną ściany naczyń krwionośnych. Badania wykazały, że kemferol może nie tylko hamować indukowane jonami miedzi utlenianie lipoprotein o niskiej gęstości (LDL) do oksydacyjnie modyfikowanych lipoprotein o niskiej gęstości (ox-LDL), ale także może zmniejszać ekspresję białka CD 36 na powierzchni makrofagów THP-1, zapobiegając w ten sposób wychwytywaniu ox-LDL przez komórki, zapobiegając w ten sposób wystąpieniu miażdżycy.
Cukrzyca jest chorobą endokrynologiczną i metaboliczną, która poważnie zagraża zdrowiu człowieka, a jej częstość występowania rośnie w niespotykanym dotąd tempie. Badania wykazały, że kemferol działa jako agonista leku hipoglikemizującego rozyglitazonu, ale jego działania niepożądane są znacznie słabsze niż rozyglitazonu. Może zwiększać odpowiedź komórek 3T3-L1 na glukozę bez wpływu na lipogenezę. Wychwyt wskazuje, że oczekuje się, że stanie się nową generacją środka uwrażliwiającego na insulinę.
3. Możliwość leczenia chorób uszkadzających siatkówkę
Niektóre badania wykazały, że ochronny wpływ kemferolu na komórki nabłonka barwnikowego siatkówki w warunkach stresu oksydacyjnego, a molekularny mechanizm ochronnego działania kemferolu badano poprzez szlak apoptozy. W badaniu stwierdzono, że kemferol może chronić ludzką siatkówkę ARPE-19 uszkodzoną przez stres oksydacyjny. Ma ochronny wpływ na komórki nabłonka barwnikowego, ale nie wykazuje oczywistych toksycznych skutków na normalne komórki ARPE-19. Ma silniejszy ochronny wpływ na uszkodzenia komórek RPE i ma wysoką skuteczność. Może stać się w przyszłości skutecznym leczeniem klinicznym AMD. Skuteczny lek. Ponadto można go łączyć z istniejącymi lekami do leczenia chorób oczu (takimi jak luteina, karoten, antocyjany, kwercetyna, polisacharyd z jagód wilczych, polisacharyd z astragalus itp.) w celu leczenia i zapobiegania chorobom związanym z wiekiem spowodowanym uszkodzeniem komórek RPE. Powiązane zwyrodnienie plamki żółtej, retinitis pigmentosa i chorioretinopatia.
4. Działanie ochronne na komórki śródbłonka w martwicy głowy kości udowej wywołanej hormonami
Niektóre badania wykazały, że kemferol może chronić naczynia krwionośne przed uszkodzeniami spowodowanymi stresem oksydacyjnym i stanem zapalnym, zmniejszać toksyczne uszkodzenia komórek śródbłonka spowodowane przez doksorubicynę, poprawiać aktywność Dex w hamowaniu osteogenezy, hamować utratę kości wywołaną przez GC i wywierać działanie przeciwosteoporotyczne. Dlatego kemferol nie tylko zwiększa tworzenie kości i hamuje resorpcję kości, ale ma również potencjał ochronny naczyń i może odgrywać ważną rolę w leczeniu GIONFH.
Przygotowanie kemferolu
Hydroliza w celu przygotowania pośredniego hydroksyacetofenonu
1.1) Umieść 30 g dihydromyricetyny o zawartości większej niż 98% w reaktorze, następnie dodaj 400 g roztworu wodorotlenku sodu o ułamku masowym 15%, wymieszaj i równomiernie wymieszaj, ogrzej i doprowadź do wrzenia, a następnie przeprowadź reakcję hydrolizy; monitoruj za pomocą chromatografii cieczowej wysokosprawnej do punktu końcowego kontroli reakcji, gdy pośredni hydroksyacetofenon nie będzie już wzrastał. Po 2 godzinach reakcję zatrzymano. Ochłodź temperaturę do 30 stopni, powoli dodawaj 50% roztwór kwasu solnego kroplami do roztworu reakcyjnego, dostosuj pH do około 6,2, mieszaj przez 2 godziny, odstaw na 1 godzinę i przefiltruj, aby uzyskać jasnożółtą lepką substancję stałą.
1.2) Do jasnożółtej lepkiej substancji stałej otrzymanej w kroku 1.1 dodać 150 g 95% etanolu, ogrzewać i ogrzewać do wrzenia przez 1 godzinę, następnie przefiltrować na gorąco, aby uzyskać substancję stałą, po czym dodać 90 g 95% etanolu do substancji stałej, ponownie ogrzewać i ogrzewać do wrzenia przez 1 godzinę, a następnie zmniejszyć do Pozostawić na 2 godziny w temperaturze pokojowej, a następnie przefiltrować i osuszyć, aby uzyskać 17,8 g jasnożółtej substancji stałej, mianowicie pośredniego hydroksyacetofenonu (2-hydroksy-1-(2,4,6-trihydroksyfenylo)acetyl).
Zamknięcie pierścienia katalitycznego w celu przygotowania surowego dihydrokampferolu
2.1) Do butelki reakcyjnej wlać 17,8 g pośredniego hydroksyacetofenonu otrzymanego w reakcji opisanej w kroku 1.2), dodać 92 g DMF i mieszać, aż do całkowitego rozpuszczenia się pośredniego hydroksyacetofenonu.
2.2) Dodaj 3,55 g proliny do roztworu z kroku 2.1), podnieś temperaturę do 65 stopni i utrzymuj stałą temperaturę. Rozpuść 13,9 g p-hydroksybenzaldehydu w 20 g DMF i powoli dodawaj kroplami do butelki reakcyjnej, a następnie zakończ wkraplanie w ciągu około 2 godzin. Po zakończeniu wkraplania temperaturę podnosi się do 70 stopni i utrzymuje w cieple, a następnie przeprowadza się katalityczną reakcję w pętli zamkniętej. Monitorowana za pomocą wysokosprawnej chromatografii cieczowej, końcowy punkt kontroli reakcji to moment, w którym pośredni dihydrokaempferol przestaje się zwiększać. Reakcja kończy się po około 7 godzinach.
2.3) Obniżyć temperaturę roztworu uzyskanego w kroku 2.2) do pokojowej, dodać 350 g 5% roztworu kwasu octowego lodowatego, mieszać przez 2 godziny i powoli wytrącić osad. Przefiltrować, przemyć ciasto filtracyjne wodą do uzyskania odczynu obojętnego i suchego, aby uzyskać 27,6 g surowego dihydrokaempferolu.
Przygotowanie kemferolu przez utlenianie
Wlać 27,6 g surowego dihydrokampferolu otrzymanego w kroku 2.3) do butelki reakcyjnej, dodać 275 ml 65% etanolu, równomiernie wymieszać, następnie dodać 6 g bezwodnego węglanu potasu, wprowadzić tlen, następnie ogrzać i doprowadzić do wrzenia, aby przeprowadzić reakcję utleniania, ciecz o wysokiej wydajności monitorowana za pomocą chromatografii fazowej, punkt końcowy kontroli reakcji był wtedy, gdy kemferol nie wzrastał już, a reakcja zakończyła się po około 8 godzinach. Obniżyć do temperatury pokojowej i pozostawić na noc, przefiltrować, aby uzyskać żółte ciało stałe, dodać 200 g wody, ogrzewać do wrzenia przez 2 godziny, przefiltrować, przemyć ciasto filtracyjne wodą i osuszyć, aby uzyskać 22,3 g kemferolu, zawartość 98% (HPLC).
Jeśli chcesz dowiedzieć się więcej, skontaktuj się z namisales@sxytbio.com,Kliknij tutaj, aby skontaktować się z nami online
